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[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔的制备方法-CN201410683954.7有效
发明人：蔡红颖;耿佳;赵雪卫 -专利权人：石家庄格瑞药业有限公司
申请日： 2014-11-25 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸阿罗洛尔的制备方法，包括：（1）制备2-[2,3-环氧丙基-4-（5-氨基甲酰-2-噻吩基）]噻唑；（2）将上述2-[2,3-环氧丙基-4-（5-氨基甲酰-2-噻吩基）]噻唑溶解到无水乙醇中，加入叔丁胺，回流反应得到阿罗洛尔；（3）将上述阿罗洛尔溶解到二甲基亚砜中加浓盐酸成盐生成盐酸阿罗洛尔。本发明的生产周期短，工艺简单，收率高，安全可靠，本发明得到的盐酸阿罗洛尔的纯度高。
一种盐酸阿罗洛尔制备方法

[发明专利]盐酸阿罗洛尔的制备方法-CN201410684379.2无效
发明人：姚军;安丹 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2014-11-25 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的盐酸阿罗洛尔的制备方法，包括：（1）制备2-[2,3-环氧丙基-4-（5-氨基甲酰-2-噻吩基）]噻唑；（2）将上述2-[2,3-环氧丙基-4-（5-氨基甲酰-2-噻吩基）]噻唑溶解到无水乙醇中，加入叔丁胺，回流反应得到阿罗洛尔；（3）将上述阿罗洛尔溶解到二甲基亚砜中加浓盐酸成盐生成盐酸阿罗洛尔。本发明的生产周期短，工艺简单，收率高，安全可靠，本发明得到的盐酸阿罗洛尔的纯度高。
盐酸阿罗洛尔制备方法

[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔的制备方法-CN202110329482.5有效
发明人：刘宗杰 -专利权人：山东中健康桥制药有限公司
申请日： 2021-03-28 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体提供了一种盐酸阿罗洛尔的制备方法，涉及医药技术领域。本发明提供的盐酸阿罗洛尔的制备方法包括以下步骤：(1)四氢呋喃、2‑甲酰胺‑5‑(2‑巯基‑1,3‑噻唑‑4‑基)‑噻吩、水、碳酸氢钠和环氧氯丙烷反应生成得到中间产物C181101170‑I03；(2)无水乙醇、C181101170‑I03和叔丁胺反应得到中间产物C181101170‑I02；(3)甲醇、乙酸乙酯、C181101170‑I02和浓盐酸反应得到盐酸阿罗洛尔粗品；(4)用DMSO和丙酮处理盐酸阿罗洛尔粗品，得到盐酸阿罗洛尔。本发明得到的产品盐酸阿罗洛尔收率高，纯度高，适用于工业化生产。
一种盐酸阿罗洛尔制备方法

[发明专利]一种检测盐酸阿罗洛尔中叔丁胺的方法-CN202110358235.8在审
发明人：齐盈盈;蔡敬凤;吴蒙;于新娈;薛晨光;常云飞;刘晗 -专利权人：河北利德检测技术有限公司
申请日： 2021-04-01 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种检测盐酸阿罗洛尔中叔丁胺的方法，该方法为气相色谱法，配有氢火焰离子化检测器，检测器为氢火焰离子化检测器(简称：FID)，温度为248～252℃，最优地选250℃；进样口温度为148～1521.0ml/min；色谱柱升温程序为起始温度60℃，维持13min，再以30℃/min的速率升温至240℃，维持10min；直接进样，进样体积为1μl；分流比为10:1，供试品溶液的制备：称取0.5g盐酸阿罗洛尔因盐酸阿罗洛尔在溶解后溶液中含有游离的盐酸反应，故检测不到叔丁胺，而本方法是在样品溶液中加入适量的碱溶液中和其盐酸，从而达到检测目的。该方法进行了全套验证，具有灵敏度高、专属性好、操作简单等优点。
一种检测盐酸阿罗洛尔中叔丁胺方法

[发明专利]一种高纯度盐酸阿罗洛尔的制备工艺-CN201610642481.5有效
发明人：于光福;高应宝;刘晓洁;祝修权 -专利权人：南京逐陆医药科技有限公司
申请日： 2016-08-08 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明公开一种高纯度盐酸阿罗洛尔的制备工艺，包括以下步骤：在醇水复合溶剂中，投入缚酸剂，加入化合物5‑(2‑巯基‑4‑噻唑)‑2‑噻吩甲酰胺，再加环氧氯丙烷，室温反应，过滤、干燥得中间体Ⅲ；在无水乙醇中，投入叔丁胺，加入中间体Ⅲ，微回流反应，浓缩，加入纯化水，搅拌加热冷却到室温，调pH酸性，用有机溶剂洗涤，水层加入乙醇，加热至溶解，冷却析晶，过滤得粗品；在醇水复合溶剂中，投入粗品，加热至溶，冷却析晶，过滤、干燥得高纯度盐酸阿罗洛尔。本发明能够有效去除盐酸阿罗洛尔的杂质，纯度可达到99.95％以上，且操作简便，收率高。
一种纯度盐酸阿罗洛尔制备工艺

[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔的制备方法-CN202110629698.3有效
发明人：刘建;林松;王颖 -专利权人：成都苑东生物制药股份有限公司;四川青木制药有限公司
申请日： 2021-06-07 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的盐酸阿罗洛尔的制备方法，包括：(1)将5‑(2‑巯基‑4‑噻唑基)‑2‑噻吩甲酰胺、环氧氯丙烷在水中在碱催化下反应，得到中间体；(2)将所得中间体与叔丁胺反应，后降温加入盐酸调节PH，得到盐酸阿罗洛尔。
一种盐酸阿罗洛尔制备方法

[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔杂质及其制备方法与应用-CN202110776368.7在审
发明人：冯谦 -专利权人：北京百美特生物制药有限公司
申请日： 2021-07-08 - 公布日： 2021-11-02 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸阿罗洛尔杂质及其制备方法与应用，属于化学制药技术领域。盐酸阿罗洛尔杂质的化学名称为5‑[2‑[[[3‑(1,1‑二甲基乙基)氨基]‑2‑丙烯基]硫基]‑4‑噻唑基]‑2‑噻吩甲酰胺，结构式如式1；制备方法如下：以叔丁基乙醇胺为原料，经氯代反应、游离反应、磷叶立德反应，获得中间体3；以5‑（2‑巯基‑4‑噻吩基）噻吩‑2‑甲酰胺为原料，经甲酰化反应，获得中间体4；中间体3与中间体4经Witting反应，获得盐酸阿罗洛尔杂质。通过合成盐酸阿罗洛尔杂质，提升了盐酸阿罗洛尔成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，本发明提供的制备方法，原料便宜易得，操作简单、所得产品纯度＞95%。
一种盐酸阿罗洛尔杂质及其制备方法应用

[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔的精制方法-CN201610328509.8有效
发明人：王孟;孟凡领;刘文坤;张涛 -专利权人：山东齐都药业有限公司
申请日： 2016-05-18 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸阿罗洛尔的精制方法，属于属于化学药领域。其特征在于：将盐酸阿罗洛尔粗品加入到乙酸乙酯，甲醇，纯化水三者的体系中，弱碱条件下，进行回碱操作，然后经打浆纯化，得到纯度较高的游离碱阿罗洛尔；阿罗洛尔在醇溶液中成盐，得盐酸阿罗洛尔精制品。
一种盐酸阿罗洛尔精制方法

[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔制剂及其制备方法-CN202211726344.1在审
发明人：刘宗杰 -专利权人：山东中健康桥制药有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明公开了.一种盐酸阿罗洛尔制剂及其制备方法，所述盐酸阿罗洛尔制剂包括片芯、粉衣层、色衣层和抛光层；所述片芯由包括如下重量份原料制得：盐酸阿罗洛尔5～10份、填充剂82～90份、崩解剂2～4份、粘合剂2～4份和润滑剂0.4～0.6份；本发明的盐酸阿罗洛尔制剂通过各原辅料、用量以及制备工艺的限定，使得制备得到的盐酸阿罗洛尔制剂具有优异的溶出度和崩解时间，同时，制备成品率较高且避免了制备过程中存在的粉尘污染环境的问题
一种盐酸阿罗洛尔制剂及其制备方法

[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔片剂及其制备方法-CN202310460243.2在审
发明人：刘仁良;陈俣;刘晶;李丹君 -专利权人：浙江高跖医药科技股份有限公司
申请日： 2023-04-24 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸阿罗洛尔片剂及其制备方法，涉及医药制造领域，该盐酸阿罗洛尔片剂包括片芯，所述片芯的成分包括盐酸阿罗洛尔、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂；所述粘合剂包括尤特奇。该盐酸阿罗洛尔片剂制备简单易行，不含糖，起效快，溶出效果好，且适合现代工业大生产。
一种盐酸阿罗洛尔片剂及其制备方法

[发明专利]一种旋光纯S-(-)-阿罗洛尔酸式盐及其制备方法和应用-CN201310534787.5有效
发明人：黄华 -专利权人：北京博爱旺康医药科技有限公司
申请日： 2013-11-01 - 公布日： 2014-03-05 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体公开了一种旋光纯S-(-)-阿罗洛尔酸式盐，同时研发了阿罗洛尔酸式盐的制备方法和应用，本发明技术人员通过大量的研究试验得出，本发明制得的S-(-)-阿罗洛尔酸式盐是晶体产物，可用于制备在治疗原发性高血压，心绞痛、心动过速性心律失常和原发性震颤药物或保健品中的应用。
一种旋光纯阿罗洛尔酸式盐及其制备方法应用

[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔的制备方法-CN201910710712.5在审
发明人：冯谦;严智;李志国;胡金辉 -专利权人：北京弘德信医药科技有限公司;北京百美特生物制药有限公司
申请日： 2019-08-01 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸阿罗洛尔的制备方法，包括如下步骤：结构式VIII的化合物在浓硫酸存在的条件下，与无水甲醇反应，得到结构式VII的化合物，然后与浓氨水反应，得到结构式VI的化合物；在对甲苯磺酸存在下，结构式VI的化合物和NBS反应，得到结构式V的化合物，然后与二硫代氨基甲酸铵反应，得到结构式IV的化合物；在三乙基苄基氯化铵存在下，苄基叔丁胺和环氧氯丙烷反应，反应产物与氯化氢成盐，得到结构式III的化合物；最后，结构式III的化合物在Pd/C存在下与甲酸铵反应，产物不经分离，在碳酸钾和碘化钾存在下直接与结构式IV的化合物反应，产物与浓盐酸反应，得到结构式I的盐酸阿罗洛尔。
一种盐酸阿罗洛尔制备方法

[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔的制备工艺新方法-CN201410824936.6在审
发明人：李怀玉;谭灵芝 -专利权人：江西百神药业股份有限公司
申请日： 2014-12-26 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明所述方法，包括以下步骤：步骤1，将5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺、环氧氯丙烷在有机溶剂中在路易斯酸催化下反应，TLC监控反应完全，过滤，滤液减压浓缩至干得到中间体；步骤2，所得中间体与叔丁胺在有机溶剂中于反应，冷却至室温，加入盐酸调节pH，再回流反应，自然降温析晶，得盐酸阿罗洛尔。
一种盐酸阿罗洛尔制备工艺新方法

[发明专利]一种高纯度盐酸阿罗洛尔及其制备方法-CN201310574480.8有效
发明人：黄华 -专利权人：北京博爱旺康医药科技有限公司
申请日： 2013-11-15 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：发明属于医药技术领域，具体公开了一种高纯度盐酸阿罗洛尔及其制备方法，本发明技术人员通过大量的研究试验得出，将氨解、成盐两步反应合并直接制成盐酸盐，然后经两次无水乙醇搅拌洗涤，得到大于99.95%纯度的盐酸阿罗洛尔
一种纯度盐酸阿罗洛尔及其制备方法

[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔制剂及其制备方法-CN201510506618.X有效
发明人：张兴军;张梓楠;成新红 -专利权人：石家庄格瑞药业有限公司
申请日： 2015-08-18 - 公布日： 2018-01-30 - 主分类号： A61K9/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸阿罗洛尔制剂，其由包衣膜和片芯组成，其中所述片芯由如下重量百分含量的成分制备而成盐酸阿罗洛尔10%，填充剂83~88%，粘合剂1~5%，润滑剂0.2~2%；所述润滑剂为硬脂酸镁；所述包衣膜由占片芯重量本发明提供的盐酸阿罗洛尔制剂改变了现有产品糖衣片工艺复杂，质量不稳定，不能快速起效降压等问题，产品溶出良好，稳定性提高，快速起效，且适合于高血压并发糖尿病病人服用。
一种盐酸阿罗洛尔制剂及其制备方法

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